乾貨!對抗帕金森病藥物大全

帕金森病的根本原因在於腦內多巴胺含量下降，藥物治療在於增加腦內多巴胺含量、提高身體對於多巴胺的敏感性，延緩多巴胺的分解代謝，抑制乙醯膽鹼(它的生理作用和多巴胺相反)，而一般治療帕金森的藥物主要有抗膽鹼能藥物、金剛烷胺、多巴胺替代療法藥物、多巴胺受體激動劑、單胺氧化酶-B抑制劑、COMT抑制劑六大類，它們通過不同的藥理機制實現對帕金森病的治療。

下面，我們就來看看這些藥物具體適合什麼類型的帕金森患者。

1、抗膽鹼能藥物：常規藥物安坦(鹽酸苯海索)

作為帕金森疾病的常規使用藥物，安坦(鹽酸苯海索)主要是通過抑制腦內乙醯膽鹼的活性，相應提高多巴胺效應。

臨床常用的是鹽酸苯海索，1~2mg，每天3次。

主要適用於震顫明顯且年齡較輕的患者。

老年患者慎用，狹角型青光眼及攝護腺肥大患者禁用，主要不良反應有口乾、視物模糊、便秘、排尿困難、影響智能，嚴重者有幻覺、妄想。

2、金剛烷胺：常規藥物金剛烷胺

服用金剛烷胺可使帕金森病症狀震顫、強直和少動均得到緩解，有抗帕金森病作用。

可促進多巴胺在神經末梢的合成和釋放，阻止其重吸收。

對少動、僵直、震顫均有輕度改善作用，對異動症可能有效。

50~100mg，每日2~3次，末次應在下午4時以前服用。

不良反應有不寧腿，視物模糊、下肢網狀青斑、踝部水腫等，比較少見。

腎功能不全、癲癇、嚴重胃潰瘍、肝病患者慎用，哺乳期婦女禁用。

3、單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑：常規藥物思吉寧、咪多吡、金思平

此類藥物通過不可逆地抑制腦內MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對增加多巴胺含量而達到治療的目的。

MAO-B抑制劑可單藥治療新發、年輕的帕金森病患者，也可輔助複方左旋多巴治療中晚期患者。

　　它可能具有神經保護作用，因此原則上推薦早期使用。

國內MAO-B抑制劑有司來吉蘭(思吉寧、咪多吡、金思平)，用法為2.5~5mg，每日2次，晚上使用易引起失眠，故建議早、中午服用。

胃潰瘍者慎用;禁與5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)合用，容易導致心臟方面的副作用。

4、DR激動劑：常規藥物泰舒達、森福羅

可直接刺激多巴胺受體而發揮作用，是早期帕金森病患者的首選藥物，也可用於複方左旋多巴聯用治療中晚期患者。

年輕患者病程初期首選MAO-B抑制劑或DR激動劑，這類藥物的半衰期長，可以減少或推遲運動併發症的發生。

激動劑均應從小劑量開始，逐漸加量，目前臨床常用的非麥角類DR激動劑：

(1)吡貝地爾緩釋片(泰舒達)：多巴胺D2受體的激動劑, 能刺激中腦皮質和邊緣葉通路D3受體，改善病人智能和情感障礙，降低谷胺醯胺和自由基水平。

初始劑量50mg，每日1次，第二周增至50mg，每日2次，有效劑量每日150mg，最大不超過每日250mg;

(2)普拉克索(森福羅)：是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑，可避免因長期使用左旋多巴造成的神經損害，減少左旋多巴的劑量，它還可選擇性地作用於D2/D3受體，從而能控制震顫等運動相關症狀，同時緩解精神心理症狀，是治療帕金森病的新藥。

初始劑量0.125mg，每日3次，每周增加0.125mg，一般有效劑量0.50~0.75mg，每日3次，最大劑量不超過每日4.5mg。

使用激動劑症狀波動和異動症的發生率低，但體位性低血壓和精神症狀發生率較高。

常見的副作用包括胃腸道症狀，嗜睡，幻覺等。

5、複方左旋多巴(包括左旋多巴/苄絲肼和左旋多巴/卡比多巴)：常規藥物美多芭、息寧

左旋多巴是多巴胺的前體，外周補充的左旋多巴可通過血腦屏障，在腦內經多巴脫羧酶的脫羧轉變為多巴胺，從而發揮替代治療的作用。

此類藥物是治療帕金森病最基本、最有效的藥物，對震顫、僵直、運動遲緩等均有較好療效。

初始劑量62.5~125mg，每天2~3次，根據病情逐漸緩慢增加劑量，直至獲較滿意療效而不出現副作用時，維持該劑量治療。

餐前1小時或餐後1個半小時服藥。

老年患者可儘早使用，年齡小於65歲，尤其是青年帕金森病患者應首選單胺氧化酶B抑制劑或多巴胺受體激動劑，當上述藥物不能很好控制症狀時，再考慮加用複方左旋多巴。

國內常用複方左旋多巴標準片：美多芭和息寧。

國外還有一種製劑：彌散型多巴斯肼，特點是容易在水中溶解、便於口服、吸收和起效快，而且作用時間與標準片相仿。

適用於晨僵、餐後關閉狀態、吞咽困難的患者。

不良反應有周圍性症狀如噁心、嘔吐、低血壓、心律失常;中樞性有症狀波動、異動症和精神症狀等。

活動性消化道潰瘍者慎用，狹角型青光眼、精神病患者禁用。

6、 兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)抑制劑：常規藥物珂丹

通過抑制COMT酶減少左旋多巴在外周的代謝，從而增加腦內左旋多巴的含量。

臨床常用的COMT抑制劑是恩他卡朋(柯丹)，每次100~200mg，服用次數與複方左旋多巴相同，兩者合用可以增強療效，改善症狀波動以減少「關期」。

恩他卡朋需與左旋多巴同時服用才能發揮作用，單用無效。

不良反應有腹瀉、頭痛、多汗、口乾、氨基轉移酶升高、腹痛、尿色變黃等。

注意服用須嚴密監測肝功能，尤其在用藥的最初3個月。