茶鹼- 維基百科,自由的百科全書
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副作用
茶鹼
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茶鹼系統(IUPAC)命名名稱1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione臨床數據商品名Theolair,Slo-BidDrugs.comMonographMedlinePlusa681006妊娠分級
AU:A
US:C(不排除有風險的可能)
給藥途徑oral,IV,rectal合法狀態合法狀態
AU:限醫生處方(S4)
CA:處方藥(℞-only)
UK:處方藥(℞-only)(POM)
US:處方藥(℞-only)
藥代動力學數據生物利用度100%蛋白結合度40%,primarily至albumin代謝肝代謝為1-methyluricacid生物半衰期5-8hours
識別資訊CAS註冊號58-55-9 ATC代碼R03DA04PubChemCID2153IUPHAR/BPS(英語:IUPHAR/BPS)413DrugBankDB00277 ChemSpider2068 UNII0I55128JYK KEGGD00371 ChEBICHEBI:28177 ChEMBL(英語:ChEMBL)CHEMBL190 化學資訊化學式C7H8N4O2摩爾質量180.164g/mol
SMILES
Cn1c2c(c(=O)n(c1=O)C)[nH]cn2
InChI
InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9) Key:ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N
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茶鹼(英語:Theophylline)是一種化學物質,廣泛存在於自然界中的紅茶和綠茶中,是一種磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,可廣泛用於治療呼吸系統疾病。
它與咖啡因共同存在於茶中,也具有與咖啡因類似的結構和藥理學特性,為一腺苷受體拮抗劑,可阻斷腺苷受體的作用。
茶鹼的主要作用有:
放鬆支氣管平滑肌
加強心肌收縮
加快心律
增加血壓
增加腎血流
一些消炎作用
茶鹼與許多種藥物(如苯妥英類的抗癲癇藥物和西咪替丁之類的抗潰瘍藥物)都有相互作用,使用時要注意配伍禁忌。
茶鹼在治療方面主要應用在:
慢性氣道阻塞(chronicobstructivediseasesoftheairways)
氣道膽鹼能神經功能亢進
在慢性阻塞性肺疾病(chronicobstructivepulmonarydiseases,COPD)
支氣管哮喘
目次
1歷史
2新陳代謝
3副作用
4參考文獻
5外部連結
歷史[編輯]
於1888年,茶鹼首先被一位德國生物學家阿爾貝希特·科塞爾(AlbrechtKossel)從茶葉中萃取所得。
於1896年,茶鹼被另一位德國自然學家威廉·特勞伯(英語:WilhelmTraube)(WilhelmTraube)通過化學方法證明並合成。
茶鹼首次被用於醫學用途,是在二十世紀50年代應用於哮喘的治療。
新陳代謝[編輯]
茶鹼是咖啡因在體內的代謝產物之一
茶鹼代謝最開始是發生在肝臟中細胞色素P450酶:CYP1A2和CYP2E1[1]。
主要的代謝產物有1-甲基黃嘌呤,3-甲基黃嘌呤和1,3-二甲基尿酸。
副作用[編輯]
副作用與血藥濃度的關聯性很高,當血藥濃度小於10mg/L時極少出現副作用。
所以,大劑量給藥時最好測定血藥濃度,以便指導安全用藥。
最常見的副作用是噁心、嘔吐、頭痛,這些現象與磷酸二酯酶抑制有關。
腺苷受體阻滯可導致利尿、心悸,劑量更高的情況下可出現心律失常、癲癇發作甚至死亡。
突然停用茶鹼類藥物,可能導致哮喘惡化。
有多種干擾茶鹼代謝的藥理及病理生理過程,包括:
可能增加茶鹼血藥濃度的情況:紅黴素、環丙沙星、別嘌呤醇、西咪替丁、扎魯司特、齊留通、老年、高碳水化合物飲食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接種。
可能降低茶鹼血藥濃度的情況:利福平、苯巴比妥、乙醇、吸菸、吸食大麻、兒童、高蛋白低碳水化合物飲食、烤肉。
存在上述因素時,應增加茶鹼血藥濃度監測的頻率。
茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響,例如對貓狗來說可可鹼(巧克力)、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因(咖啡)都具強烈毒性。
參考文獻[編輯]
^TjiaJF,ColbertJ,BackDJ.Theophyllinemetabolisminhumanlivermicrosomes:inhibitionstudies.JPharmacolExpTher.1996Mar;276(3):912-7.
AnthonyS.Fauci;EugeneBraunwald,DennisL.Kasper.Harrison'sPrinciplesofInternalMedicine.US:McGraw-HillProfessional.2008.ISBN 978-0071466332. 引文使用過時參數coauthors(幫助)
外部連結[編輯]
維基共享資源中相關的多媒體資源:茶鹼
Template:ChemicalSources
閱論編腺苷受體配體激動劑
2-(1-Hexynyl)-N-methyladenosine
2-Cl-IB-MECA
2'-MeCCPA
5'-N-ethylcarboxamidoadenosine
ATL-146e(英語:ATL-146e)
BAY60–6583(英語:BAY60–6583)
CCPA(英語:CCPA(biochemistry))
CGS-21680(英語:CGS-21680)
CP-532,903(英語:CP-532,903)
GR79236
LUF-5835
LUF-5845
N6-Cyclopentyladenosine(英語:N6-Cyclopentyladenosine)
Regadenoson(英語:Regadenoson)
SDZWAG994
UK-432,097(英語:UK-432,097)
拮抗劑
8-苯基-1,3-二丙基黃嘌呤
7-乙醯基-1,3-二甲基黃嘌呤(英語:Acefylline)
氨茶鹼(英語:Aminophylline)
8-苄基-7-(2-乙基(2-羥乙基)氨乙基)-1,3-二甲基黃嘌呤(英語:Bamifylline)
咖啡因
檸檬酸咖啡因
CGS-15943(英語:CGS-15943)
8-氯茶鹼(英語:8-Chlorotheophylline)
CPX(英語:8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine)
CVT-6883
7-二甲基胺基乙基-1,3-二甲基黃嘌呤(英語:Dimethazan)
DPCPX(英語:8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine)
苯甲錫林(英語:Fenethylline)
8-(2-(3,4-亞甲二氧基苯基)乙烯基)-7-甲基-1,3-二乙基黃嘌呤(英語:Istradefylline)
KF-26777(英語:KF-26777)
MRE3008F20(英語:MRE3008F20)
MRS-1220
MRS-1334
MRS-1706(英語:MRS-1706)
MRS-1754
MRS-3777
1,7-二甲基黃嘌呤(英語:Paraxanthine)
Pentoxifylline(英語:Pentoxifylline)
Preladenant(英語:Preladenant)
Propentofylline(英語:Propentofylline)
PSB-10(英語:PSB-10)
PSB-11
PSB36
PSB-603
PSB-788
PSB-1115
Rolofylline(英語:Rolofylline)
SCH-442,416(英語:SCH-442,416)
SCH-58261(英語:SCH-58261)
四甲尿酸
可可鹼
茶鹼
VUF-5574
ZM-241,385(英語:ZM-241,385)
再攝取抑制劑細胞膜ENT(英語:Equilibrativenucleosidetransporter)抑制劑
地拉䓬(英語:Dilazep)
雙嘧達莫
Hexobendine(英語:Hexobendine)
Pentoxifylline(英語:Pentoxifylline)
Propentofylline(英語:Propentofylline)
巴比妥類藥物
乙醇
苯二氮平類藥物
突觸小泡VNT抑制劑
閱論編磷酸二酯酶抑制藥PDE1(英語:PDE1inhibitor)
MMPX(英語:8-Methoxymethyl-3-isobutyl-1-methylxanthine)
SCH-51866(英語:SCH-51866)
長春西丁(英語:Vinpocetine)
PDE2(英語:PDE2inhibitor)
BAY60-7550(英語:BAY60-7550)
EHNA(英語:EHNA)
PDE3(英語:PDE3inhibitor)
氨雙吡酮
阿那格雷
布拉地辛
環己喹醯胺
西洛他唑
依諾西酮
KMUP-1
米力農
喹齊酮
RPL-554(英語:RPL-554)
氰胍佐旦
曲喹新
維斯納利酮
扎達維林
PDE4(英語:PDE4inhibitor)
阿羅茶鹼
西洛司特
CP-80633(英語:CP-80633)
Denbutylline
屈他維林
依他唑酯
非明司特
四甲阿卜啡
HT-0712(英語:HT-0712)
異丁地特
ICI-63197(英語:ICI-63197)
伊索拉定
木犀草素
日中花鹼
吡拉米司特
羅氟司特
咯利普蘭
Ro20-1724
RPL-554(英語:RPL-554)
YM-976(英語:YM-976)
PDE5
Acetildenafil(英語:Acetildenafil)
Aildenafil(英語:Aildenafil)
Avanafil(英語:Avanafil)
雙嘧達莫
淫羊藿苷
Lodenafil(英語:Lodenafil)
Mirodenafil(英語:Mirodenafil)
MY-5445(英語:MY-5445)
Nitrosoprodenafil(英語:Nitrosoprodenafil)
西地那非
Sulfoaildenafil(英語:Sulfoaildenafil)
T-0156
他達拉非
Udenafil(英語:Udenafil)
伐地那非
PDE6
丙苯氮嘌酮
PDE7
BRL-50481(英語:BRL-50481)
PDE9
BAY73-6691(英語:BAY73-6691)
SCH-51866(英語:SCH-51866)
PDE10
罌粟鹼
PF-2545920(英語:PF-2545920)
托非索泮
非選擇性磷酸二酯酶抑制藥
咖啡因
多索茶鹼
IBMX(英語:IBMX)
己酮可可豆鹼
丙戊茶鹼
茶鹼
規範控制
GND:4059781-7
LCCN:sh85134710
取自「https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=茶碱&oldid=69332793」
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