相愛相殺,阿司匹林的野史!
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阿司匹林,在急性冠脈綜合徵(ACS)、急性心肌梗死(AMI)、短暫性腦缺血發作(TIA)、缺血性腦卒中(ischemic stroke)、經皮冠脈介入(PCI)的一、二級預防中,具有不可替代的作用。
數億人在服用阿司匹林,合併用藥極為常見。
因此,掌握阿司匹林與其它藥物的相互作用及臨床意義尤為重要。
阿司匹林+布洛芬
致命相互作用
國外研究證明,布洛芬、吲哚美辛、萘普生等非甾體抗炎藥,與阿司匹林競爭性的占據血小板的環氧酶乙醯化位點,減弱阿司匹林的抗血小板聚集作用,增加發生心血管事件的風險。
溫馨提示:當感冒時,正在服用小劑量阿司匹林的患者,建議首選對乙醯氨基酚:對乙醯氨基酚不影響阿司匹林的抗血小板聚集作用。
如果必須服用布洛芬時,通過調整服藥間隔時間,以減少阿司匹林與布洛芬的相互作用。
1.阿司匹林普通片:服用阿司匹林前8小時或者30分鐘後,再服用布洛芬;
2.阿司匹林腸溶片:阿司匹林腸溶片吸收慢,應在服用腸溶阿司匹林前5小時或服藥後5小時,再服用布洛芬。
阿司匹林+抗凝藥物
增加出血風險
阿司匹林顯著增強雙香豆素類口服抗凝藥(華法林、雙香豆素)的作用,主要機理包括:
1. 阿司匹林降低血小板的聚集作用;
2.阿司匹林可阻止肝臟利用維生素K,抑制凝血酶原的合成;
3.阿司匹林從血漿蛋白結合部位置換出抗凝藥,從而增加抗凝藥的游離藥物濃度。
阿司匹林+磺醯脲類降糖藥
可引起嚴重低血糖
阿司匹林可增強磺醯脲類口服降糖藥(格列本脲、格列齊特、格列吡嗪等)的降血糖作用,主要機理包括:
1.小劑量和中等劑量的阿司匹林本身有一定的降血糖作用:增加組織對葡萄糖的利用率;
2.阿司匹林能從血漿蛋白結合部位將磺醯脲類降糖藥置換出來,增加其游離藥物濃度,從而增強其降血糖作用。
因此,阿司匹林與其他口服降糖藥物合用時要謹慎,防止出現低血糖。
阿司匹林+維生素C
可減輕胃腸道損傷
口服維生素C的酸性環境,可減少阿司匹林水解,有利於阿司匹林以原形的形式吸收,增加阿司匹林的生物利用度,從而提高療效。
另外,實驗和臨床已證實,與阿司匹林單用相比,聯用維生素C能顯著降低阿司匹林對胃黏膜的損傷。
臨床可以根據需要,合用維生素C或者選擇複方製劑(阿司匹林維C腸溶片、阿司匹林維C泡騰片、阿司匹林維C咀嚼片等)。
阿司匹林+銀杏提取物
出血風險不增加
銀杏提取物,可競爭性地與血小板活化因子(PAF)的膜受體結合而拮抗PAF的作用,從而抑制血小板的凝集、內皮細胞滲透性、支氣管平滑肌收縮和炎症反應。
因此,曾有個別報導認為,銀杏提取物與阿司匹林合用可增加出血風險。
但是,後來的實驗室研究、健康男性受試者參與的隨機雙盲二交叉對照試驗、隨機對照試驗薈萃分析結果提示:銀杏提取物與阿司匹林合用,不會增加出血風險。
阿司匹林+ACEI
相互作用無臨床意義
理論上,阿司匹林抑制具有擴血管活性的某些攝護腺素(PG)的合成,而血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)促進攝護腺素(PG)的釋放,從而會減弱ACEI對冠心病的保護作用。
但是,多個大型的對照研究證實,以主要臨床終點事件(死亡、中風、心肌梗死和因充血性心衰而入院)為標準,阿司匹林的使用沒有影響血管緊張素轉換酶抑制劑的療效。
主要參考文獻:
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呂雄文.血管緊張素轉化酶抑製藥和阿司匹林聯合用藥的相互作用[J]. 中國藥理學通報, 2005,21(1):14-7
來源:藥評中心
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