阿司匹林的前世今生

文章推薦指數: 80 %
投票人數:10人

江蘇省老年醫院(江蘇省省級機關醫院)-李庚團隊

網際網路+合理用藥實踐技能大賽開賽了

專業藥師醫生團隊創作

最專業權威的用藥科普知識

關注「解藥家庭藥師(BXYYKP)」回復精選科普即可

「阿司匹林」,一個多麼耳熟能詳的名字。

小時候,家裡人用它來解決頭疼腦熱;而現在,它又成了抗栓治療的明星藥物。

那,到底什麼是阿司匹林呢?

這就是阿司匹林,專業術語:乙醯水楊酸,又稱醋柳酸。

最初的發現是因為有人利用柳樹皮來治療瘧疾,接著,有人就從柳樹皮中提煉出了水楊苷,這玩意兒又苦又澀,但是退熱又止痛。

後來隨著對水楊苷的進一步研究,發現其水解、氧化後的產物水楊酸比水楊苷效果更好,但在大量使用後卻會導致出血,於是有科學家提出改結構,在反覆試驗後終於成功:將水楊酸乙醯化後,得到了乙醯水楊酸,也就是我們文章的主角——阿司匹林。

100多年來,阿司匹林不但未被人們遺忘、拋棄,反而更加光芒萬丈,成為藥物界的一個傳奇。

下面我們就來揭開阿司匹林強大作用的神秘面紗。

聽說過攝護腺素嗎?該物質具有致熱以及使痛覺感受器敏感性提高的作用,阿司匹林解熱鎮痛作用的秘密就在於它能抑制攝護腺素的生物合成,從而解熱並減弱疼痛的信號傳導。

隨著更多副作用較小的解熱鎮痛藥物的上市,阿司匹林漸漸退出解熱鎮痛的舞台,轉而搶占抗栓領域。

1971年,英國科學家約翰•文發現了阿司匹林能預防血小板的凝結,減輕血栓帶來的危險,為此他獲得了1982年的諾貝爾獎。

此後醫學領域關於阿司匹林抗血小板作用的研究如過江之鯽,眾多結果表明,使用阿司匹林進行一級預防能顯著減少人群的主要心血管事件(心梗等致命、致殘情況)。

因為某些類型的攝護腺素可使血液中的微粒相互粘結,形成血栓,如果血栓發生在心臟,就會發生心梗。

而阿司匹林可以通過抑制攝護腺素的生成減少血栓生成的機會。

阿司匹林臨床研究極為豐富,無論是一級預防還是二級預防均有明確的療效證據,使其在心血管疾病防治中發揮著舉足輕重的作用。

對於長期服用阿司匹林腸溶片的患者,有一個問題一直困擾著大家,到底該飯前服還是飯後服?早上服還是晚上服呢?

一、飯前服還是飯後服?

有關飯前飯後服用,主要涉及到如下3個問題①食物是否影響藥物的吸收和吸收程度;②藥物對胃是否有明顯刺激作用;③特定治療目的的藥物是否有特定的服藥時間。

在對這3個問題進行深入分析後,我們認為為避免對胃粘膜的刺激,作為普通劑型的阿司匹林建議飯後服用;作為阿司匹林腸溶片,因為藥片外包一層主要由纖維素、矽或其他不活躍材料組成的腸溶膜,具備抗酸不耐鹼的特性,能抵抗胃內酸環境,在十二指腸內的鹼環境下才分解。

如果飯後服用,食物緩解了胃內的酸性環境,胃液的酸鹼度提高,藥物反而易溶解,此外藥片與食物混合使藥物在胃內的停留時間延長,也容易使腸溶膜破壞,增加藥物在胃內溶解的機會。

而飯前服用,由於空腹時胃內酸性環境強,藥物不易溶解,且空腹服用後胃排空速度快,在胃內停留時間短,因此可減少對胃黏膜的損傷。

基於此阿司匹林腸溶片飯前服用效果更佳。

綜上所述,我們建議阿司匹林腸溶片飯前30分鐘到1小時服用或者飯後3小時相對空腹的情況下服用。

二、早上服還是晚上服?

現在基本有3種觀點。

1、早上服用。

從人體生物鐘看,早上6:00-10:00,血液粘稠度較高,血小板聚集力增加,血壓、心率水平也高,這段時間是心腦血管意外的高發時間。

為達到治療和預防心腦血管疾病的目的,晨起服用較為合適。

2、晚上服用。

心腦血管事件多發於凌晨和上午,18:00-24:00是人體血小板生成的活躍時段。

阿司匹林和水楊酸血藥濃度的達峰時間分別為10-20分鐘和0.3-2小時,而腸溶衣相對普通片來說其吸收延遲3-6小時,推算阿司匹林腸溶片的達峰時間約為3-8小時。

從時辰藥理學角度看,早上服用阿司匹林腸溶片並不能很好的在疾病高發時段起效。

另外因為阿司匹林的抗氧化作用可以提高血中NO的釋放,具有輕度降壓作用。

人體血壓在12-14點是生理性低值,早上服用很可能會加重下午的血壓降低。

因此認為阿司匹林腸溶片睡前服用較好。

3、早晚服用沒有太大差別。

從藥效學上看,阿司匹林對血小板環氧化酶的抑制不可逆且抑制作用持久,抗血小板作用可貫穿血小板的整個生命周期,約7-10天,而血小板再生的周期要一周左右。

長期服用阿司匹林腸溶片,體內的有效血藥濃度是相對恆定的,對血小板的抑制作用是持久的,應該沒有早晚服藥療效差距的問題。

綜上所述,我們認為具體服藥時間應與患者病情及個人的其他用藥情況相結合考慮,保持服藥時間固定在每天的同一時間即可。

最後,我們要重申並強調一個問題,雖然阿司匹林有如此多的優勢並得到越來越多人的推崇,但它所造成的出血及胃腸道不良反應不該被忽視,如果大家在服用的過程中出現任何的皮下出血、牙齦出血、鼻出血、便血等等不同尋常的出血情況,或者出現新的胃腸不適等,請一定及時就醫。

讀者朋友們,講了這麼多,其實我們的中心思想只有一點,就是如果醫生建議您使用阿司匹林,您就應該長期使用,如果出現不適,告訴您的醫生以評估您是否還能繼續使用,其他非專業人士的話不要聽了。

|互動|

網際網路+藥師實踐技能大賽正式開賽啦

文章由全國各大醫院藥師醫生團隊撰寫

回復「精選科普」即可

專業權威

動一動手指

為身邊的親友分享吧

#

解藥家庭藥師

權威藥師醫生團隊

科學用藥知識

用藥科普最專業的公眾號

✘✘✘


請為這篇文章評分?


相關文章