「金槍不倒」?偉哥表示這鍋不背

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最近正在熱播的電視劇《急診科醫生》第 4 集,急診科來了一位奇怪的病人,一位身穿紫紅色睡衣的男士躺在病床上,不停喊疼,卻拒不交代病史。

同來的女伴尷尬不已,護士匆忙找男醫生接診,上級劉主任也一臉諱莫如深——陰莖異常勃起。

留學歸來的江主任被叫來「救場」,大眼一掃就斷定:十有八九是超劑量服用「偉哥」引

那究竟是不是如江主任所言呢?

陰莖異常勃起的病因

原發性(特發性,大部分病因不明)

繼發性如下:

血液學(鐮狀細胞病,白血病,地中海貧血,多發性骨髓瘤,血栓性血小板減少性紫癜)

神經性(脊髓休克)

惡性腫瘤(轉移性癌症)

會陰,盆腔或陰莖外傷

醫源性(海綿體內注射)

藥物(抗凝藥,抗高血壓藥,抗抑鬱藥,PDE5 抑制劑,海綿體內注射劑,a-受體阻滯劑,哌醋甲酯,阿托西汀,古柯鹼)

感染(瘧疾,蜘蛛毒素)

代謝紊亂(痛風,血液透析,脂肪含量高,全胃腸外營養,糖尿病,澱粉樣變性)

從「偉哥」上市後的不良反應來看,該藥引起陰莖異常勃起的情況還是比較少的,雖然過量的服用與不良反應的發生率增加有關,但劇中紅衣男子陰莖異常勃起是否因為「偉哥」服用過量導致值得商榷。

且據紅衣男子前妻交代,他不是第一次出現陰莖異常勃起。

反覆性陰莖異常勃起屬於缺血性陰莖異常勃起的其中一種類型,通常發生於患有鐮狀細胞貧血的患者。

那麼,是否需要排除該患者患有易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)呢?

造福眾生的「偉哥」——西地那非

「偉哥」一詞源於 Viagra,是治療男子陰莖勃起功能障礙的有效藥物,英文名為 Sildenafil(西地那非),最早是治療心血管疾病的藥物,治療勃起障礙最開始只是其副作用之一。

後發現其在治療勃起功能障礙(Erectile Dysfunction,ED)方面也具有良好的效果,現已成為治療 ED 的一線藥物。

西地那非治療陰莖勃起障礙的藥理機制

正常人陰莖勃起的生理機制,是依賴陰莖海綿體內一氧化氮的釋放。

NO 激活鳥苷酸環化酶,導致環磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,使得海綿體內平滑肌鬆弛,進而使血液流入海綿體。

人海綿體無直接鬆弛作用,但能夠通過抑制海綿體內分解 cGMP 的 PDE5 來增強 NO 的作用,因此可以用於 ED 的治療。

需要注意的是:在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。

西地那非的適應證與禁忌證

1. 適應證

在我國,陰莖勃起功能障礙(ED)是西地那非的唯一適應證。

用法用量:對大多數患者,推薦劑量為 50 mg,在性活動前約 1 h ( 0.5~4 h 內均

可)按需服用。

基於藥效和耐受性,日劑量可在 25~100 mg 之間調整,每日最多服用 1 次。

每日最大劑量 100 mg。

以下情況需調整劑量:

患者狀態

推薦劑量

a 受體阻滯劑治療已達到穩定狀態

25 mg(初始劑量)

強 CYP3A 抑制劑(如伊曲康唑,酮康唑,沙奎那韋)或紅黴素

25 mg(初始劑量)

蛋白酶抑制劑(如沙奎那韋,利托那韋)

25 mg/48 h(最大劑量)

老年人(>65 歲)

25 mg(初始劑量)

重度腎功能受損(CrCl <30 mL/min)

25 mg(初始劑量)

肝功能受損

25 mg(初始劑量)

不良反應:頭痛,臉紅,消化不良,視力異常,鼻塞,背痛,肌痛,噁心,頭暈和皮疹。

顏色辨別損害、視力喪失、聽力減弱或喪失、過敏、低血壓、陰莖異常勃起,這些不良反應報告例數較少,但應足夠重視,一旦發生應及時停藥或者就醫。

從上市後的不良反應來看,西地那非引起陰莖異常勃起的情況還是比較少的,雖然過量的服用與不良反應的發生率增加有關,但劇中紅衣男子陰莖異常勃起是否因為「偉哥」服用過量導致值得商榷。

2. 禁用或慎用情況:

規律或間歇服用任何劑型硝酸酯的患者(如必須使用硝酸酯類, 建議在使用西地那非 24~48 h 後)、同時使用鳥苷酸環化酶(GC)激動劑的患者、對本品中任何成份過敏的患者禁用;

6 個月內有心梗、休克或危及生命的心律失常的患者,靜息狀態低血壓(<90/50 mmHg)或高壓血(>170/110 mmHg)的患者、有心力衰竭或不穩定性心絞痛的患者、色素視網膜炎的患者、陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie 氏病)以及易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病)者慎用。

西地那非的其他臨床應用

1. 成人肺動脈高壓(PAH)

在美國,FDA 批准與 Viagra 規格、劑型都不同的另一種西地那非 Revatio 用於成人肺動脈高壓的治療。

口服建議 5~20 mg tid,間隔 4~6 h,最大劑量 20 mg tid(但也有文獻建議,對於治療效果欠佳的患者可 20~40 mg tid,最大劑量 80 mg tid);靜脈推注建議 2.5~10 mg,tid。

我國尚未批准西地那非用於 PAH,也沒有治療 PAH 的專用劑型。

但是 2010 年版《中國肺高血壓診治指南》推薦西地那非治療 PAH ,推薦劑量 20 mg tid。

需要注意的是,西地那非用於肺靜脈阻塞性疾病可能會導致肺水腫,不建議使用;用於鐮狀細胞病繼發性肺高血壓,可能引起嚴重的血管閉塞危象;隨著使用劑量的增加,PAH 兒童患者的死亡率增加,因此 Revatio 不建議用於兒童患者,但是 2015 年 AHA/ATS《小兒肺動脈高壓指南》對於頑固性肺動脈高壓,且對一氧化氮抵抗的新生兒推薦使用西地那非(2A 級)。

2. 超說明書用藥

國內外一些研究也在探索西地那非在賁門失弛緩症 / 食管動力障礙、近期左心室輔助裝置植入後引起的持續性肺動脈高壓、雷諾現象、性功能障礙(抗抑鬱藥 / 抗精神病藥誘導)、高山病;女性不孕症、新生兒肺動脈高壓、先天性心臟病等疾病中的應用,但目前仍屬於超說明書用藥。

所以呢,偉哥雖好但不能濫用,不然幸福就變成煩惱了。


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