紅黴素類抗生素詳解

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小編是一名執業藥師，利用工作之餘的時間開通這個《零基礎學藥學》系列，普及大眾用藥教育。

小編講的都是專業、正統的藥學知識，如果你能靜下心來看完，絕對會有所幫助。

紅黴素類抗生素專業的稱應該是大環內酯類抗生素，它的結構像一個很大的環。

它的分類主要有

第一代——紅黴素

第二代——克拉黴素、羅紅黴素、阿奇黴素

第三代——泰利黴素。

一、藥理作用與臨床評價

（一）作用特點

1、機制——與細菌核糖體的50S亞基結合，終止蛋白質合成。

抗菌譜：G+球菌、G-球菌、部分G-桿菌（如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等）、非典型致病原（嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體）和厭氧消化球菌。

對產β-內醯胺酶和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有一定抗菌活性。

第二代——增強G-桿菌以及厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團菌、肺炎支原體、衣原體、分枝桿菌及弓形蟲等的作用。

還具有胃動素作用、免疫修飾作用、抗炎作用等。

第三代——泰利黴素對一、二代大環內酯耐藥菌尤其是肺炎鏈球菌具有較強作用。

2、穩定性：

第一代——紅黴素易被胃酸破壞，口服吸收少，故一般服用其腸衣片或酯化物。

第二、三代——對酸穩定性較高，口服吸收好。

（二）典型不良反應

1.最主要——胃腸反應（嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關性腹瀉等，嚴重時患者難以耐受）。

2.肝毒性——主要是紅黴素、依託紅黴素。

3.心臟毒性——心電圖異常、心律失常，甚至暈厥或猝死。

4.耳毒性——老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發生以耳蝸神經損害的耳聾、耳鳴，前庭功能亦可受損。

（三）禁忌證

1.對本類藥過敏者。

2.部分心臟病（心律失常、心動過緩、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者。

（四）藥物相互作用

1.與氯黴素或林可黴素合用，因競爭藥物的結合位點，產生拮抗作用。

解釋：氯黴素或林可黴素也是與細菌核糖體的50S亞基結合，終止蛋白質合成。

如果和紅黴素類合用，就會相互競爭結合的點，產生拮抗作用。

2.阿奇黴素可能增強抗凝血藥的作用，合併使用時，應嚴密監測凝血酶原時間。

二、用藥監護

（一）根據PK/PD參數制定合理給藥方案

紅黴素——時間依賴型——每日分次給藥。

克拉黴素、阿奇黴素——濃度依賴型——儘量減少給藥次數。

（二）用藥過程監護——注意肝、心毒性（見典型不良反應）。

三、主要藥品

1、紅黴素

（1）作為青黴素過敏患者的替代用藥。

（2）用於軍團菌病、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、衣原體感染、淋球菌、厭氧菌所致口腔感染。

（3）腎功能不全者一般無需減少用量。

2、琥乙紅黴素

（1）適應症同紅黴素。

（2）風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。

3、羅紅黴素

（1）生殖器感染（淋球菌感染除外）。

（2）進食後服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。

4、克拉黴素

（1）與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染。

三聯/四聯療法治療幽門螺桿菌感染：一般是奧美拉唑類+（任選兩）克拉黴素/阿莫西林/甲硝唑+枸櫞酸鉍鉀（也就是說抑酸劑+兩種抗生素+胃粘膜保護劑）

（2）可空腹口服，與食物或牛奶同服不影響吸收。

5、阿奇黴素

（1）靜脈滴注宜慢。

（2）進食可影響吸收，口服用藥需在餐前1h或餐後2h服用。